Hoved Analyser

antihistaminer

På det moderne farmasøytiske markedet er det mange medisiner som brukes til antiallergisk formål.

Blant dem presenteres de fleste medikamenter i tablettform, noe som skaper fordeler ved å ta og kontrollere doser. Blant slike midler kan identifiseres Astemizol, som er en ganske universell komponent i den komplekse antiallergiske terapien.

struktur

Astemizol tilhører gruppen av antiallergiske stoffer.

Som den viktigste aktive ingrediensen som er en del av stoffet under varemerket Astemizol, er dets eponymiske komponent. Vekten i en tablett er 10 mg.

Følgende komponenter skal skille seg fra hjelpestoffer - små mengder stivelse, kalsiumstearat, melkesukker og hydroksyetylcellulose.

Utgivelsesskjema

Den eneste form for utgivelse som er tilgjengelig i apotekskjeden, er tabletter. Astemizol er pakket i en pappkasse, der blister med piller er plassert. I en pakke er det to blister, som hver inneholder 10 tabletter av Astemisol.

Tabletten av dette legemidlet har en rund form og hvit farge. Deres struktur bør være jevn, og det er ingen graveringer på overflaten. Dette er et karakteristisk trekk ved den opprinnelige substansen fra fakes.

farmakodynamikk

Virkningsmekanismen av stoffet bekrefter at den tilhører denne gruppen av midler. Siden stoffet er antiallergisk og H-1 histamin blokkere er reseptorer, er virkningsmekanismen den første effekten på dem.

På grunn av det konkurransedyktige forholdet med reseptoren, er det en reduksjon i responsen på responsstimuluset, som virker som et antigen i forhold til kroppen.

Astemizol blokkerer produksjonen av histamin, som ikke bare gir avslapping av glatte muskelceller, men reduserer også gjennomstrømmingen av vaskulærmuren. Som et resultat strekker ikke plasmagruppen av blodet utover det vaskulære nettverket og danner ikke utviklingen av ødem og betennelse i det omgivende vevet, inkludert slimhinner og hud.

Den blokkerende effekten strekker seg til elementene i det cellulære elementet i immunresponsen, som er involvert i den patologiske prosessen med en allergisk reaksjon. Basofiler, eosinofiler, mastceller og andre komponenter strekker seg ikke bare til sentrum av reaksjonen, men stabiliserer også deres membraner, som forhindrer ødeleggelsen.

farmakokinetikk

På grunn av denne form for frigivelse sikres en god absorpsjon av stoffet gjennom mage-tarmkanalen. Astemizol trenger raskt inn i blodet. Ca 60 minutter etter å ha drukket på tom mage, opprettes maksimalt innhold av stoffet i blodet.

I dette tilfellet fører bruken av mat i 30 minutter før bruk av midler, under eller innen 30 minutter etter, til en reduksjon i konsentrasjonen av midler i blodet. Bare etter 2 eller 2,5 timer er det mulig å oppnå maksimal konsentrasjon.

Siden Astemizol skal tilskrives narkotika med langvarig virkningsmekanisme, kan effekten av mottakelsen ses ikke 2-3 dager etter mottakets start. Maksimal effekt vil bli observert bare en uke etter vanlig inntak.

En langsiktig virkningsmekanisme påvirker tidspunktet for uttak av legemiddel. Det skjer gjennom to stadier. Den første som oppstår etter fordelingen av stoffer i kroppen. Denne fjerningen er notert etter en dag fra opptak.

Den andre fasen skjer etter stoffets fullstendige stoffskifte og manifesteres kun 10-14 dager etter det første inntaket.

I det første tilfellet, etter å ha passert Astemizol gjennom leveren og bindende til plasmaproteiner, blir den gjenværende delen absorbert i gallen og utskilles gjennom galleblæren i tarmen og gjennom avføringen i miljøet.

Resten etter gjennomføring av blod gjennom nyrene fjernes ved å fjerne urin fra kroppen.

Et karakteristisk trekk ved stoffet er manglende evne til å trenge inn i hemato-encephalic barrieren.

Instruksjoner for bruk

Legemidlet er relativt enkelt å bruke. Det er viktig å nøye observere dosering og doseringsregime valgt av legen.

Til dette formål anbefales det at voksne og barn over 12 år tar en tablett en gang daglig i gjennomsnitt. I tilfelle av en alvorlig prosess eller i de innledende stadier av behandling av forsømte tilstander, er det mulig å bruke legemidlet tre ganger om dagen, noe som gjør det mulig å opprette et maksimalt stoffinnhold på 30 mg

Hvis barnets alder ikke overstiger 12 år, men samtidig er han eldre enn 6, reduseres den tillatte dosen med halvparten. Derfor er den daglige dosen av legemidlet 5 mg.

Et barn under 6 år bør beregne dosen Astemisol individuelt. Per 1 kg kroppsvekt kan ta opptil 0,2 gram av den aktive substansen.

Barn under ett år av legemidlet kan kun tas i nødstiltak når resistens mot andre legemidler manifesteres.

vitnesbyrd

Legemidlet tas først og fremst for å undertrykke en persons allergiske reaksjon, og forårsaker ikke bare ubehag, men også brudd på livskvaliteten og utviklingen av en mulig trussel mot livet.

Blant dem er følgende:

  • manifestasjoner av akutt eller kronisk allergisk rhinitt;
  • forebyggende behandling av sesongbestemt pollinose, særlig alvorlig;
  • konjunktivitt av allergisk opprinnelse;
  • skader på huden, i form av urticaria, kløe, eksem, samt mulig utvikling av allergisk ødem og atopisk dermatitt;
  • utviklingen av en allergisk reaksjon som respons på innånding av tobakkrøyk;
  • bronkospasme som oppstår i bronkial astma i lungene.

Kontra

Før du begynner å ta det, anbefales det å ta hensyn til tilstedeværelsen av alle kontraindikasjoner for å motta. Om nødvendig bør du gjennomgå en grundig diagnose for å vurdere tilstanden til de viktigste systemene i kroppen. For dette utføres et elektrokardiogram og en biokjemisk blodprøve tas med bestemmelse av nivået av transaminaser og kreatinin.

Blant kontraindikasjonene er følgende:

  1. Graviditetstilstanden, mens begrepet ikke spiller en rolle, siden stoffet er absolutt kontraindisert før barnets fødsel.
  2. Amming. Hvis den mulige fordelen ved å ta overstiger risikoen, anbefales det å overføre barnet til amming i behandlingsvarigheten og i perioden for fullstendig tilbaketrekking av barnet, på grunn av mulig inntak av legemidlet gjennom morsmelk til barnet.
  3. Tilstedeværelsen av alvorlige sykdommer i leveren, galleblæren og nyrene, manifestert av endringer i nivået av enzymer.
  4. Patologier i det kardiovaskulære systemet, som uttrykkes i strid med hjertets aktivitet. Denne gruppen bør inkludere fysiologisk bradykardi.

Bivirkninger

Det bør bemerkes at utviklingen av bivirkninger er ganske sjelden, underlagt overholdelse av dosering og hyppighet av administrasjon.

Blant de vanligste bivirkningene bør utheves:

  • utvikling av kvalme, oppkast, mulig utseende av diaré, etc.;
  • en hjerterytmeforstyrrelse, manifestert av bradykardi, opp til en mulig hjertestans;
  • endring i smakpreferanser og umotivert økt appetitt.

Dette er spesielt viktig for personer med økt kroppsmasse. I noen tilfeller er settet så fort at en person i flere måneder med vanlig mottak av Astemisol kan få opp til flere titalls kilo. Dette forverrer arbeidet i det kardiovaskulære systemet.

Interaksjon med andre legemidler

Før du begynner å ta stoffet, bør du konsultere en spesialist hvis det er noen kroniske sykdommer eller samtidig behandle en annen patologi.

Dette er et viktig punkt når du tar Astemizole, siden irrasjonell administrasjon av stoffet kan påvirke funksjonen til andre organer og systemer, som fører til utvikling av en livstruende tilstand.

Legemidlet er strengt kontraindisert ved samtidig bruk av midler fra gruppen:

  • inhibitorer av human immunodeficiency virus protese;
  • antibakterielle midler makrolid;
  • antifungale midler relatert til imidazoler;
  • mens du tar Astemizol og de ovennevnte legemidlene, oppstår en alvorlig tilstand, manifestert av ventrikulær arytmi.

I tillegg kan dette antihistaminet ikke brukes sammen med legemidler som forlenger det ventrikulære sammentrekningsintervall. Dette er antidepressiva, neuroleptika, beroligende midler, hypnotika og andre.

Behandling med Astemizol bør utføres med forsiktighet mens man bruker lokale midler, dette skyldes mulig forbedring av fotosensibiliserende effekt.

Spesielle instruksjoner

For tiden har effekten av stoffet på fosteret under bruk under graviditet ikke blitt nøyaktig etablert. Derfor er stoffet for tiden forbudt mot gravide kvinner.

Basert på mulig langsiktig metabolisme i kroppen, anbefales ikke legemidlet til bruk under amming på grunn av den mulige effekten på barnet.

analoger

Siden, på grunn av en mulig trussel mot livet, manifestert av en forlengelse av intervallet for å redusere den ventrikulære komponenten, er legemidlet forbudt for fri salg på Russlands territorium, produseres et stort antall medikamenter med en lignende virkemekanisme.

Men blant analogene er det de som har lov til å motta, det er midlene Ergoferon, Erespal, Pyriditol etc.

Moderne antihistaminer

I de senere år har det vært en betydelig økning i hyppigheten og alvorlighetsgraden av allergiske sykdommer og reaksjoner. Dette skyldes miljøforurensning, økning i konsentrasjonen av ozon og en forandring i måten menneskene lever på. Kostnaden ved behandling av pasienter med atopisk astma, allergisk rhinitt og atopisk dermatitt øker også betydelig. Disse forholdene er generelt ikke livstruende, men krever aktiv terapeutisk intervensjon, som bør være effektiv, sikker og godt tolerert av pasientene.

Mediatorer av ulike kjemiske strukturer - biogene aminer (histamin, serotonin), leukotriener, prostaglandiner, kininer, kjemotoksiske faktorer, kationiske proteiner, etc. - spiller en viktig rolle i utviklingen av allergiske reaksjoner. I de senere år har nye legemidler med antimediatorvirkninger, leukotrienreceptorantagonister blitt syntetisert og testet. (zafirlukast, montelukast), 5-lipoksygenaseinhibitorer (seluton), anti-kjemotoksiske midler. Imidlertid har narkotika med antihistaminhandling funnet den største applikasjonen i klinisk praksis.
Muligheten for å bruke antihistaminer for ulike allergiske sykdommer (urticaria, atopisk dermatitt, allergisk rhinitt og konjunktivit, allergisk gastropati) skyldes et bredt spekter av histaminvirkninger. Denne mediatoren kan påvirke luftveiene (forårsaker hevelse i neseslimhinnen, bronkospasmen, slimhindefølsomhet), hud (kløe, blærende hyperemisk reaksjon), gastrointestinalt tarmkanal (tarmkolikk, stimulering av magesekresjon), kardiovaskulær system (utvidelse av kapillær fartøy, økt vaskulær permeabilitet, hypotensjon, hjertearytmi), glatt muskel (spasme).

De første medikamentene som blokkerte konkurrerende blokkerte histaminreseptorer ble introdusert i klinisk praksis i 1947. Legemidler som konkurrerer med histamin på nivået av H1-reseptorer av målorganer, ble klassifisert som H1-blokkere, H1-reseptorblokkere eller antihistaminer. Legemidler i denne klassen har liten effekt på H2- og H3-reseptorene.

Antihistaminer hemmer symptomene forbundet med endogen frigjøring av histamin, forhindrer utviklingen av hyperreaktivitet, men påvirker ikke sensibiliserende effekten av allergener og påvirker ikke infiltreringen av slimhinnene i eosinofilene. Ved sen administrering av antihistaminer, når den allergiske reaksjonen allerede er signifikant uttrykt og flertallet av histaminreseptorer er relatert, er den kliniske effekten av disse legemidlene lave.

I de siste tiårene har man opprettet narkotika som ikke bare kan blokkere H1-reseptorer, men har også en ytterligere effekt på prosessen med allergisk betennelse. Tilstedeværelsen av ekstra farmakodynamiske effekter i moderne antihistaminer har ført til at de er delt inn i tre hovedgenerasjoner.

Effektiviteten av antihistaminmedikamenter av den første generasjonen i behandling av allergisk rhinokonjunktivitt, urtikaria og andre allergiske sykdommer har blitt etablert i lang tid. Selv om alle disse stoffene raskt (vanligvis innen 15-30 minutter) lindrer symptomene på allergi, har de fleste en uttalt beroligende effekt og kan forårsake uønskede reaksjoner ved anbefalte doser, i tillegg til å interagere med andre stoffer og alkohol. Sedasjon skyldes evnen til første generasjons antihistaminmedikamenter til å trenge inn i blod-hjernebarrieren. Deres bruk kan også forårsake gastrointestinale manifestasjoner: kvalme, oppkast, forstoppelse og diaré.

For tiden brukes 1. generasjons antihistaminer primært til lindring av akutte allergiske reaksjoner i situasjoner hvor reaksjoner i den tidlige fasen av allergisk inflammasjon hersker, og det er ikke nødvendig med en ytterligere antiallergisk effekt:
• akutt allergisk urtikaria;
• anafylaktisk eller anafylaktoid sjokk, allergisk angioødem (parenteral, som et ekstra middel);
• forebygging og behandling av allergiske og pseudo-allergiske reaksjoner forårsaket av rusmidler;
• sesongmessig allergisk rhinitt (episodiske symptomer eller varigheten av eksacerbasjoner på 2 uker;
o kronisk urtikaria
o atopisk dermatitt
o allergisk kontaktdermatitt;
o tidlig atopisk syndrom hos barn

De farmakokinetiske egenskapene til antihistaminer varierer betydelig. De fleste medikamenter fra 1. generasjon har kort varighet (4-12 timer) og krever flere doser. Moderne antihistaminer har lengre virkningstid (12-48 timer), noe som gjør at du kan foreskrive dem 1-2 ganger om dagen. Maksimal halveringstid er astemizol (ca. 10 dager), som hemmer hudreaksjoner på histamin og allergener i 6-8 uker.

Terfenadin absorberes raskt og fullstendig når det tas oralt. I uendret form bestemmes det i plasma i svært lave konsentrasjoner på grunn av uttalt oksidasjon med dannelsen av den aktive metabolitten - fexofenadin. Den terapeutiske effekten er nesten helt bestemt av dets metabolitt. I standarddoser forårsaker det ikke sedering og gir ikke andre bivirkninger fra sentralnervesystemet og forårsaker ikke kolinerge reaksjoner.

Astemizol absorberes raskt og fullstendig når det tas oralt, men det er veldig sakte biotransformert. I denne forbindelse når effekten maksimalt innen få dager og kan vare mer enn en uke. Astemizol metaboliseres aktivt for å danne tre aktive metabolitter:
• dismetilastenisol;
• 6-hydroksydmetilastenisol;
• Norastenizole.

Med hensyn til hyppigheten av beroligende midler og andre bivirkninger fra CNS, avviger astemizol ikke fra placebo.
Men for disse to antihistaminer andre generasjon (terfenadin og astemizol) beskrevet alvorlige kardiotoksiske bivirkninger, slik som alvorlige hjerterytmeforstyrrelser. Sannsynligheten for at disse bivirkningene øke med samtidig administrasjon av medikamenter med makrolider (erytromycin, oleandomycin, azitromycin, claritromycin), antisoppmidler (ketokanozolom og intrakanozolom), antiarytmika (kinidin, novokainamidom, disopyramid) noen antidepressiva, så vel som i pasienter med kronisk leversykdom og hyperkalemi. Hvis det er nødvendig, ved samtidig bruk av terfenadin eller astemizol produkter til de ovenfor nevnte grupper er foretrukne antisoppmidler flukonazol (diflyukanu) og terbenafinu (lamizilom) antidepressiva paroksetenu og sertralin, og antibiotika antiaritmikam andre grupper.
Farmakokinetiske egenskaper av Loratadin som ligner terfenadin (utbrudd og virkningsvarighet). Det gjennomgår biotransformasjon med dannelsen av en aktiv metabolitt - diskarboetoksyloratodin, som i sin tur metaboliseres. Metabolismen har farmakologisk aktivitet, derfor er det mulig at de kliniske effektene av loratadin skyldes uendret stoff og dets metabolitt. Legemidlet tolereres godt uten å forårsake sedasjon og andre bivirkninger fra sentralnervesystemet. Tilfeller av hjertearytmier i applikasjonen er ikke beskrevet.
Cetirizin er en karboksylert metabolitt av det klassiske antihistaminmedisinet, hydroksyzin. Det meste av stoffet metaboliseres ikke. Legemidlet kan ha en litt raskere effekt enn sine konkurrenter, og gi en mer uttalt effekt i kronisk urtikaria, noe som kan være delvis forbundet med ytterligere egenskaper, som for eksempel undertrykkelse av eosinofilfunksjonen og forsinket frigjøring av histamin og prostaglandin D2. Cetirizin har ingen beroligende antiserotonin, anticholinerge virkning.
Ebastin (questin) - refererer til metaboliserte legemidler, farmakologisk aktiv metabolitt - krebastin, anbefales ikke avtalen samtidig med makrolider og ketokonazol.

Acrivastin (semprex) er lik i egenskaper til H1-antagonister fra andre generasjon, men har svakt uttrykt anticholinerge og beroligende egenskaper. Det gjelder delvis metaboliserte stoffer, den aktive substansen er akrivastin. For å oppnå den kliniske effekten, er Semprex foreskrevet en kapsel 3 ganger om dagen.


Graden av affinitet av "gamle" og "nye" stoffer for H1-histaminreseptorer er omtrent det samme. Derfor er valget av legemidlet på grunn av kurskostnaden for behandling, sannsynligheten for bivirkninger og klinisk hensiktsmessighet av legemidlet med ytterligere antiallergiske effekter. Tabell 3 presenterer informasjon om kriteriene for et rasjonelt valg av antihistaminer.

I de senere år har aktuelle antihistaminer, spesielt acelastin (allergodil), hatt et betydelig sted i behandlingen av allergisk rhinitt. Dette legemidlet har en rask (innen 20-30 minutter) symptomatisk effekt, forbedrer mucociliary clearance, har ingen signifikante systemiske bivirkninger. Dens kliniske effekt ved behandling av allergisk rhinitt er i det minste sammenlignbar med orale antihistaminer.
3. generasjons antihistamin medisiner inkluderer fexofenadin, norastemizol og descarboethoxyloratadin. Alle er naturlige metabolitter av andre generasjons legemidler. I hjertet av strategien for utvikling av nye antihistaminer er ett felles prinsipp studiet av metabolitter med klinisk effekt for å forenkle farmakokinetikken og metabolisme og eliminere bivirkninger som er karakteristiske for forløperen og andre metabolitter.
Fexofenadin (Telfast) - er en aktiv metabolitt av terfenadin og mangler derfor den uønskede kardiotoksiske effekten av sistnevnte. Det absorberes raskt og aktivt etter inntak; ca 5% av en dose er utsatt for biotransformasjon. Resten i uendret form utskilles i urinen og avføringen. Dette gir mulighet for bruk av stoffet hos pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon. Fexofenadin har alle fordelene med andre generasjons legemidler (det har ingen beroligende effekt, har en tilstrekkelig lang antihistamin effekt, blokkerer ikke reseptorene til andre mediatorer, har ikke tachyphylaxis, etc.).
Norastemizol (seprakor) - er en aktiv metabolitt av astemizol. Den har en mer uttalt (13-15 ganger) blokkere effekt på H1-histaminreseptorer. Virkningen av stoffet begynner raskere enn den for astemizol (maksimal plasmakonsentrasjon innen en time). Norastemizol gjennomgår ikke ytterligere biotransformasjon og utskilles uendret i urinen. Halveringstiden er omtrent en uke (halvparten av asthenisol). Den viktigste fordelen med stoffet er mangelen på kardiotoksisitet og interaksjon med andre legemidler som øker risikoen for å utvikle alvorlige arytmier.

Deskarboetoksyloratodin overstiger loratodin i sine H1-histaminreseptorer. Det er også en kraftig blokkering av M1- og M3-muskalinreseptorer, noe som kan øke effektiviteten i behandlingen av astma. Virkningen av descarboethoxyloratodin starter noe langsommere, og stoffet har en lengre halveringstid (17-24 timer versus 8-14 timer) enn forgjengeren. Descarboethoxyloratodin gjennomgår ytterligere metabolisme, slik at plasmanivåene kan økes i mindre grad samtidig med bruk av en P450-inhibitor, som erytromycin. Ved marsvin under anestesi påvirket stoffet ikke QT-intervallet og hjertefrekvensen i doser på opptil 100 mg / kg.

Fremveksten av tredje generasjons antihistaminer gjenspeiler nye tilnærminger til utvikling og registrering av nye legemidler som har visse farmakologiske egenskaper, høyere aktivitet og sikkerhet. Ytterligere fordeler med narkotika kan etableres ved å studere deres effekt på frigjøring og virkningen av andre sentrale mediatorer involvert i utvikling og progresjon av immunologiske og inflammatoriske sykdommer.

Litteratur.
1. Goryachkina LA Antihistaminer. Rasjonal farmakoterapi av luftveissykdommer. Redigert av A. G. Chuchalin \ Moskva "Literra" 2004
2. Rapporter om den internasjonale konsensus om diagnose og behandling av rhinitt. Russisk rhinologi. - 1996. - №4. - C.2-44.
3. Klinisk allergi. Redigert av Acad. RAMS prof. R. M. Khaitova \ Moscow Medpress-Inform.
4. I. S. Gushchin. Allergisk betennelse og farmakologisk kontroll. \ Moskva "Pharmaus Print", 1998.
5. Ament P., Paterson A. Drug Interactions with Nonsedating Antihistamines. \ American Family Physician. - 1997. - v.56. - N1.- s. 233-228.
6. Berman S. Pediatrisk beslutningstaking. Andre utgave. Philadelphia.: B.C. Decker, Inc. 1991 480 s.
7. Canonica W. Mekanismer for antiallergisk behandling. ACI News.1994. Supl.3.p.11-13.
8. Davies R. Rhinitis: Mekanismer og ledelse. I: Mackay I. Royal Society of Medicine Services Limited. 1989.
9. Peggs J., Shimp L., Opdycke R. Antihistaminer: Den gamle og den nye. \ American Family Physician. - 1995. - v.52. - N.2. - s. 593-600.
10. D.Handley, A. Magnetti, A. Higgins (USA) Terapeutiske fordeler av tredje generasjons antihistaminer. \ Exp. Opin. Invest. Drugs 1998, 7 (7), 1045-1054.

Tabell 1.
Klassifisering av antihistaminer
(P.Creticos, 1993).
1. generasjon - handling på perifere og sentrale H1-histaminreseptorer, forårsaker beroligende effekt, har ingen ytterligere antiallergisk effekt.
• Bamipin (soventol, salve)
• Dimetinden (Fenistil)
• difenhydramin (dimedrol, benadryl)
Clemensin (Tavegyl)
• Mebhydrolin (Diazolin, Omeril)
• oksatomid (tinsett)
• prometazin (Pipolphen, Diprazin)
• feniramin (Avil)
• Hifenadin (fenolol)
• kloropyramin (Suprastin)
med antiserotoninovym-virkning
• Dimebon (Dimebone)
• setastin (Loderix)
• cyproheptadin (peritol)
2. generasjon - handle på histaminreseptorer og stabiliser membranen til mastceller.
• ketotifen (Zaditen og andre)

3. generasjon - de virker bare på perifere H1-histaminreseptorer, forårsaker ikke beroligende effekt, stabiliserer mastcellemembranen og har en ekstra antiallergisk effekt.
• acrivastine (Semprex)
• astemizol (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)
Terfenadin (Trexyl, Teridin, Tofrin)
Fexofenadin (Telfast)
• loratadin (klaritin)
• cetirizin (Zyrtec)
• Ebastin (Kestine)
• Acelastin (Allergodil)
• levokabastin (histimet)

Astemizol: egenskaper av antihistamin stoffet og egenskaper ved bruk

Astemizol er en blokkering av H1-histaminreseptorer. Legemidlet brukes til behandling av hudsykdommer av allergisk art, rhinitt, konjunktivitt og astma i bronkier.

Allergiske sykdommer er svært forskjellige. Videre er en rekke sykdommer forårsaket av virkningen av eksterne faktorer, og et tall - en overdreven reaksjon av kroppen til indre stimuli. Å forutse en overflødig reaksjon, og dermed lette pasientens tilstand på flere måter.

Astemizol er et stoff som undertrykker aktiviteten av histaminreseptorer.

Funksjoner av stoffet

Allergier inkluderer immunreaksjoner - overfølsomhet, hvor syntese av antistoffer for en spesiell type proteiner. En økning i mengden av antistoffer fører til en overdreven aktivitet av cellene - primært fedme og basofiler, noe som fører til utseende av allergiske reaksjoner - fra forkjølelse til angioødem.

For å undertrykke overdreven følsomhet, bruk spesielle legemidler som kan blokkere H1-histaminreseptorene. Med deres ufølsomhet reduseres betennelsen og den allergiske reaksjonen avtar.

Astemizol - Astemizole, en blokkering av H1-histaminreseptorer. Behandler forberedelser av 2. generasjon.

Legemidlet brukes til systemisk behandling, men gir en ganske rask tiltak. Først av alt er det vant til å lindre bronkospasmer forårsaket av overdreven stress eller hyperventilering.

Doseringsformer

Legemidlet er bare tilgjengelig i en form - i form av tabletter. Sistnevnte er nesten hvite eller hvite, pakket i en blister. I en blisterpakning med 10, i en eske - 2 blister.

Sammensetning av Astemisol

  • Den aktive komponenten av stoffet er astemizol - 10 mg i hver tablett.
  • Hjælpe stoffer er potetstivelse, kalsiumstearat, melkesukker, hydroksyetylcellulose.

I Russland er stoffet anerkjent som kardiotoksisk, og derfor forbudt å bruke. Dette gjelder også for andre midler som inkluderer astemizol.

Farmakologisk aktivitet

Blokkeren hemmer reseptorens følsomhet. Følgelig reduseres intensiteten av responsen, noe som fører til forsvinning av allergi symptomer.

farmakodynamikk

Astemizol har følgende effekter:

  • hemmer perifere H1-histaminreseptorer;
  • eliminerer glatt muskelspasmer forårsaket av virkningen av histamin;
  • reduserer kapillær permeabilitet, noe som reduserer betennelse;
  • hemmer bronkospasmen
  • anti-serotoninaktivitet er lav, det vil si at stoffet har nesten ingen effekt på serotoninproduksjon;
  • sedasjon - det er beroligende, vises vanligvis bare når det tas i store doser;
  • anticholinerg aktivitet - inhibering av nerveimpulser, viser ikke.

farmakokinetikk

Astemizol er en langtidsvirkende medisinering. Stoffet absorberes raskt gjennom fordøyelseskanalen, og etter en time når den maksimale konsentrasjonen i blodet. For å bruke stoffet fortrinnsvis før måltider reduserer matinntaket absorpsjon med 60% og skifter oppnåelsen av maksimalnivået med 1 time.

Effekten av stoffet vises etter en dag, noen ganger etter 2-3 dager. Stoffet har maksimal effekt på dagene 9-12 av behandlingen.

Astemizol binder seg til proteiner med 90%, metaboliseres i leveren. Likeviktskonsentrasjonen av legemidlet og dets produkter er 3-5 ng / mg og dannes innen 4-6 uker. Astemizol er jevnt fordelt, men kan ikke overvinne blod-hjernebarrieren.

Astemizol utskilles i form av metabolitter med galle - opptil 73%, og delvis med urin - 5-6%. To-trinns utskillelse: Halveringstiden på distribusjonsstadiet av stoffet når 20 timer, på utskillelsesstadiet - 7-11 dager. Metabolitter kan vedvare i kroppen i opptil 4 måneder.

vitnesbyrd

Prescribe et stoff for å undertrykke en allergisk reaksjon. Dens manifestasjoner kan være svært forskjellige. Astemizol bruk:

  • med allergisk rhinitt - lang og sesongmessig i naturen, og stoffet er foreskrevet og som et forebyggende tiltak
  • i allergisk konjunktivitt;
  • allergier mot røyking;
  • med allergiske hudsykdommer: urticaria, dermografi, angioødem, vannallergi;
  • med bronkospasmer på bakgrunn av astma, som oppstår etter hyperventilering eller overdreven fysisk anstrengelse.

Instruksjoner for bruk

Instruksjoner for bruk er veldig enkle:

  • voksne og barn over 12 år tar medisinen en gang daglig med en dose på 10 mg. I noen tilfeller kan dosen økes til 30 mg per dag;
  • For barn fra 6 til 10 år, reduser dosen til 5 mg per dag;
  • For barn fra 2 til 6 år beregnes dosen basert på andelen - 0,2 mg per 1 kg vekt;
  • Det foreligger ikke tilstrekkelige studier av effekten av stoffet på gravide kvinner, og det foreligger heller ikke direkte informasjon om at astemizol overgår til morsmelk. Men gitt den svært lange utskillelsesperioden, er det forbudt å bruke det til behandling under graviditet og amming.

Legemidlet tas på tom mage. Du kan drikke et glass vann, som i noen tilfeller forårsaker stoffet tørre slimhinner.

Kontra

Astemizol har få kontraindikasjoner:

  • individuell følsomhet overfor stoffet;
  • graviditeten og laktasjonen;
  • alder opp til 2 år - det er fare for at stoffet selv vil tjene som allergen;
  • forstyrrelser i hjertets aktivitet, spesielt forlengelse av Q-T-intervallet ved ekkokardiogrammer - astemizol øker denne effekten.

Bivirkninger

Å ta astemizol kan forårsake følgende bivirkninger:

  • svimmelhet, døsighet, hodepine, i noen tilfeller - mareritt og søvnløshet, kramper. Som regel forårsaker den beroligende effekten av stoffet bare i store doser;
  • stoffet påvirker hjertearbeidet - forlengelse av Q-T-intervallet, hypotensjon, arytmi. Symptomene blir som regel ledsaget av feber, svakhet;
  • Astemizol forårsaker økt appetitt. Tørr munn, men kan forårsake kvalme og diaré, sjelden - hepatitt. Økt appetitt er kanskje den vanligste bivirkningen, pasienter med betydelig kroppsvekt bør informeres om dette;
  • allergiske reaksjoner - hudutslett, kløe, hevelse, virker ekstremt sjeldne.

Lignende effekter, hvis vi ikke snakker om allergier, vises før effekten av helbredende effekter.

Spesielle instruksjoner

Når du tar medisiner, bør du følge noen anbefalinger:

  • pasienter med utvidet Q-T-intervall, er det ønskelig å finne et alternativ;
  • Det anbefales ikke å bruke stoffet på bakgrunn av alvorlig leversvikt: stoffet metaboliseres i leveren, noe som kan føre til forverring.
  • Det samme gjelder for pasienter med elektrolyttbalanse - hypokalemi, hypomagnesemi eller pasienter som tar diuretika;
  • Du kan ikke kombinere stoffet med grapefruktjuice - sistnevnte krenker stoffets absorpsjon;
  • pasienter med sykdommer i nedre luftveier vil nesten sikkert bli plaget av tørrhet. Når du tar medisinen, er det nødvendig å sikre inntak av tilstrekkelig mengde vann
  • Astemizol er stoppet for å bli tatt 4 uker før hudprøver for allergier. Ellers vil resultatet bli forvrengt;
  • stoffet i store doser eller med høy følsomhet overfor det har en beroligende effekt. Dette bør vurderes dersom pasientens arbeid innebærer å kjøre et kjøretøy eller operere komplisert utstyr.

En overdose av et stoff er mer enn mulig, gitt den relativt store halveringstiden og metoden for eliminering - ikke med urin, men med galle. Symptomer på overdose sammenfaller med bivirkninger, men mye mer uttalt: ventrikulær arytmi, kramper, respirasjonsstans og hjerte.

Hvis slike tegn opptrer, er det nødvendig å indusere oppkast, spyle magen. For å nøytralisere effekten av å bruke aktivert karbon, salteavføringsmiddel. Om nødvendig, skriv inn antiarrhythmic drugs, hypertensive, oksygenbehandling utføres. Hemodialyse er ineffektiv.

Interaksjon med andre stoffer og alkohol

Astemizol anbefales ikke å bli tatt med følgende legemidler:

  • indinavir, ritonavir-proteasehemmere av AIDS-viruset;
  • klaritromycin, erytromycin og andre makrolidantibiotika;
  • Itrakonazol, ketokonazol - antifungale stoffer av imidazolgruppen.

Disse stoffene reduserer omdannelseshastigheten til astemizol, noe som kan føre til økning i konsentrasjonen av stoffet i blodet og fremkalle ventrikulær arytmi.

  • Du bør ikke bruke andre stoffer med stoffet som forlenger Q-T-intervallet (Sparflo Ave) - trisykliske antidepressiva, fenotiaziner, kalsiumkanalblokkere. Ellers øker risikoen for arytmi.
  • Astemizol forbedrer fotosensibiliserende effekt, og med bivirkninger. Ved behandling av hudsykdommer er det nødvendig å ta hensyn til denne indirekte samspillet mellom salver til ekstern bruk og systemisk preparering.
  • Astemizol brukes med forsiktighet når sprisel er foreskrevet.

Ingen antihistaminer, inkludert astemizol, kombineres med alkohol.

anmeldelser

I Russland er stoffet forbudt. Denne bivirkningen, forlengelsen av Q-T-intervallet, regnes for farlig for bruk av stoffer som inkluderer astemizol i behandlingen av allergier.

analoger

I Russland er alle legemidler, inkludert astemizol, utelukket fra bruk. Du kan imidlertid finne andre alternativer der det aktive stoffet også vil fungere som en blokkering av H1-histaminreseptorer.

  • Ergoferon - har både antihistamin og antivirale effekter, tilhører kategorien immunmodulatorer. Det er et stoff fra 276 til 356 s.
  • Erespal - undertrykker allergi-mediatorer: histamin, serotonin, bradykinin. Det er et bredspektret antiinflammatorisk middel. Kostnaden for medisin i form av tabletter varierer fra 385 til 421 p.
  • Peritol - farmakologisk virkning sammenfaller helt sammen med astemizols virkning. Legemidlet gjelder imidlertid ikke for kardiotoksiske stoffer. Det er en pakning av tabletter fra 359 til 921 p, avhengig av produsenten.
  • Lordaestin - undertrykker histaminproduksjon. Anbefales for sesongmessig rhinitt og rhinoré. Og spesielt med allergiske hudreaksjoner - urticaria, ødem, kløe. Kostnaden for stoffet - fra 289 til 340 p. for 10 stk.
  • Terfenadin er en blokkering av H1-histaminreseptorer. Det er nesten en komplett analog for både helbredende effekt og bivirkninger, det vil si at det også bidrar til forlengelsen av Q-T-intervallet. Kostnaden for stoffet i form av tabletter - fra 529 p.

Astemizol er et 2. generasjons antihistaminmedikament som undertrykker følsomheten av H1-histaminreseptorer. Dessverre har stoffet betydelige bivirkninger, som anses for farlige.

Dr. Komarovsky vil fortelle om allergi forberedelser for barn i videoen nedenfor:

For Mer Informasjon Om Typer Allergier