Hoved Hos barn

Instruksjoner for bruk av narkotika, analoger, vurderinger

Legemidler til mottakende ferier er kun tillatt av en doktor. DETTE INSTRUKSJONENE FOR MEDLEMSSTATERNE BARE.

Beskrivelse av aktiv ingrediens Flutikasonpropionat / Flutikasonpropionat.

Formel: C25H31F3O5S, kjemisk navn: S- (fluorometyl) -6-a, 9-difluor-11-beta, 17-dihydroksy-16-alfa-metyl-3-oksoandrosta-1,4-dien-17-beta-karboksytioat, 17-propanoat.
Farmakologisk gruppe: hormoner og deres antagonister / kortikosteroider / glukokortikosteroider.
Farmakologisk virkning: antiallergisk, antiinflammatorisk, antipruritisk, anti-edematøs.

Farmakologiske egenskaper

Flutikasonpropionat interagerer med glukokortikoidreceptorer. Flutikasonpropionat hemmer spredning av eosinofiler, mastceller, lymfocytter, nøytrofiler, makrofager. Under den tidlige og sen fase av den allergiske reaksjonen reduseres dannelsen av inflammatoriske mediatorer og andre biologisk aktive stoffer (leukotriener, prostaglandiner, histamin, cytokiner). Neseslimhinnen har en rask antiinflammatorisk effekt, allerede 2 til 4 timer etter første bruk, manifesterer den antiallergiske effekten. Flutikasonpropionat reduserer kløe i nesen, nysing, rhinitiske manifestasjoner, ubehag i regionen av paranasale bihuler, nesebelastning, trykkfølelse rundt øynene og nesen. Flutikasonpropionat lindrer også okulære symptomer som er forbundet med allergisk rhinitt. Ved innånding i anbefalte doser av flutikasonpropionat har en antiinflammatorisk effekt i lungene, noe som resulterer i redusert alvorlighetsgrad av symptomer og redusert frekvens av eksacerbasjoner av bronkial astma. Virkningen av flutikasonpropionat ledsages ikke av bivirkninger som er karakteristiske for glukokortikosteroider for systemisk bruk. Flutikasonpropionat gjenoppretter pasientens respons på virkningen av bronkodilatatorer, noe som gjør det mulig å redusere hyppigheten av deres bruk. Når det brukes i anbefalte doser og i doseringsformer som samsvarer med indikasjonene, har flutikasonpropionat ingen uttalt systemisk aktivitet og hindrer nesten ikke hypotalamus-hypofysen-binyrene.
Med intranasal flutikasonpropionat i en dose på 200 mcg per dag er maksimal serumkonsentrasjon hos mange pasienter mindre enn nivået av bestemmelse (mindre enn 0,01 ng / ml). Den høyeste maksimale konsentrasjonen av flutikasonpropionat er 0,017 ng / ml. På grunn av lavtløseligheten av flutikasonpropionat i vann er direkte absorpsjon av et stoff fra neseslimhinnen svært liten. Derfor er det meste av dosen svelget. På grunn av presystemisk metabolisme og dårlig absorpsjon absorberes mindre enn 1% av dosen i blodet ved oral administrering av flutikasonpropionat. Som et resultat er total absorpsjon fra nesehulen og mage-tarmkanalen (når den svelges) ekstremt liten. Ved innånding skjer systemisk absorpsjon hovedsakelig i lungene; En del av innåndingsdosen kan også svelges. Systemisk virkning etter inntak er minimal på grunn av intensiv metabolisme under første pasient gjennom leveren. Det er et direkte forhold mellom den systemiske effekten av flutikasonpropionat og omfanget av innåndingsdosen. Flutikasonpropionat binder til plasmaproteiner med 91%. Fordelingsvolumet er mer enn 300 liter. I leveren metaboliseres under påvirkning av isoenzym CYP3A4 flutikasonpropionatet til en inaktiv karboksimetabolitt. Flutikasonpropionat utskilles raskt fra blodplasma hovedsakelig som en metabolitt. Halveringstiden er ca. 8 timer. Plasma clearance av flutikasonpropionat er 1150 ml / min. Ekskretiseres hovedsakelig med galle som metabolitter og uendret. Renal clearance av et uendret stoff er ubetydelig (mindre enn 0,2%), mindre enn 5% av dosen utskilles i form av en metabolitt med urin.

vitnesbyrd

Terapi og forebygging av allergisk rhinitt hele året, sesongmessig allergisk rhinitt (inkludert høfeber); vanlig behandling av bronkial astma vedlikeholdsbehandling av kronisk obstruktiv lungesykdom hos voksne, inkludert emfysem og kronisk obstruktiv bronkitt.
For ekstern bruk: eksem (atopisk, discoid), psoriasis (unntatt vanlig plaque psoriasis), nodulær kløe, discoid lupus erythematosus, neurodermatose (inkludert lichen planus, psoriasis, seborrhea dermatitt), rød prikkende varme, insektbitt, kløe, allergisk kontakt reaksjoner, generalisert erytroderma (som et supplement til systemisk behandling).

Dosering av flutikasonpropionat og dose

Flutikasonpropionat brukes intranasalt, ved innånding, eksternt; doseringsregimet settes individuelt, avhengig av bevis og doseringsform som brukes.
Flutikasonpropionat er beregnet for langvarig terapi, og ikke for lindring av astmaanfall.
Unngå kontakt med øynene.
På grunn av risikoen for binyreinsuffisiens, må det tas hensyn når overføring av pasienter fra systemiske kortikosteroider til flutikasonpropionatbehandling.
Du kan oppleve systemiske reaksjoner, spesielt ved langvarig bruk i høye doser. Glukokortikosteroider for innånding eller nasal bruk kan forårsake systemiske effekter, spesielt ved langvarig bruk i høye doser. Som følge av behandling med høyere doser glukokortikosteroider enn anbefalt, kan undertrykkelse av binyrene oppnå et klinisk signifikant nivå. I stressende situasjoner (inkludert traumer, kirurgi, luftveisinfeksjoner), bør muligheten for gjenværende dysfunksjon av binyrene vurderes, det er nødvendig å avgjøre tilleggsforskrift av glukokortikosteroider.
Det er rapporter om at høye doser av visse glukokortikosteroider til intranasal bruk kan forårsake vekstretardering hos barn. Anbefalt regelmessig overvåking av veksten av barn som bruker slike doseringsformer av glukokortikosteroider i lang tid. Når det oppdages veksthemming, er det nødvendig å justere terapien i retning av å redusere dosen av glukokortikosteroider for intranasal bruk, om mulig til minimum, men effektivt å kontrollere symptomene på sykdommen. Pasientundersøkelse av barnelege er også nødvendig.
Under behandlingen må det tas hensyn når det utføres potensielt farlige aktiviteter som krever økt oppmerksomhet og hastighet for psykomotoriske reaksjoner (inkludert kjørende kjøretøyer, mekanismer).

Kontra

Overfølsomhet, amming, graviditet, alder opptil 4 år; i tillegg til ekstern bruk: perioral dermatitt, rosa og vanlig akne, kløende anogenitalt område, primære virale, sopp- og bakterielle infeksjoner i huden.

Begrensninger på bruken av

Tuberkulose i lungene, tilstedeværelse av kroniske eller ubehandlede infeksjoner.

Bruk under graviditet og amming

Under graviditet og under amming brukes flutikasonpropionat bare når den tiltenkte fordelen av behandling for moren er større enn mulig risiko for fosteret eller barnet.

Bivirkninger av flutikasonpropionat

Åndedrettssystem: Neseblødning, irritasjon og tørrhet i slimhinnene i oropharynx og nasopharynx, dysfoni, heshet, lungebetennelse, kortpustethet, bronkospasme (inkludert paradoksalt), neseseptumperforering.
Nervesystemet og sensoriske organer: hodepine, angst, tremor, søvnforstyrrelse, endring i endring, økt aktivitet, irritabilitet, følelse av ubehagelig smak og lukt, økt intraokulært trykk, glaukom, katarakt.
Allergiske reaksjoner: angioødem, bronkospasme, anafylaktiske reaksjoner, hudreaksjoner.
Annet: candidiasis i svelget og munnhulen, artralgi, muskelkramper, hyperglykemi, cushingoid ansiktsfunksjoner, Cushings syndrom, adrenalundertrykkelse, reduksjon i benminnetetthet, vekstretardering hos barn og ungdom.
Når det brukes topisk: allergisk kontaktdermatitt, sekundære infeksjoner, lokale allergiske reaksjoner (brenning, kløe, krever avbrytelse av legemidlet), lokale atrofiske hudendringer (strekkmerker, tynning, ekspansjon av overfladiske kar, hypopigmentering, hypertrichose), systemiske reaksjoner (undertrykkelse av binyrebarkens funksjon, tegn på hyperkortisolisme, toleranse, tilbakefall).

Samspillet mellom flutikasonpropionat og andre stoffer

Ved intranasal og inhalasjonsbruk av flutikasonpropionat er dets seruminnhold vanligvis lavt på grunn av høy systemisk clearance under virkningen av CYP3A4 isoenzym i tarmen og leveren og intensiv metabolisme under første pasient gjennom leveren. Derfor er klinisk signifikant interaksjon av flutikasonpropionat med andre stoffer usannsynlig.
Ritonavir (en svært aktiv hemmer av isoenzym CYP3A4) kan øke nivået av flutikasonpropionat i blodserumet, noe som reduserer innholdet av plasmakortisol. Det foreligger informasjon om klinisk signifikante interaksjoner hos pasienter som fikk flutikasonpropionat og ritonavir sammen, som var ledsaget av følgende bivirkninger: Cushings syndrom og adrenalundertrykkelse. Det er nødvendig å unngå kombinert bruk av flutikasonpropionat og ritonavir, unntatt i tilfeller hvor den forventede fordelen til pasienten er høyere enn risikoen for systemiske bivirkninger av glukokortikosteroider.
Andre hemmere av isoenzym CYP3A4 forårsaker en liten (ketokonazol) og en ekstrem liten (erytromycin) økning i nivået av flutikasonpropionat i blodserumet, hvor innholdet av plasmakortisol nesten ikke reduseres. Imidlertid anbefales forsiktighet når du deler flutikasonpropionat og sterke hemmere av CYP3A4-isoenzymet (for eksempel ketokonazol), da en slik kombinasjon kan øke systemiske reaksjoner av flutikasonpropionat.

overdose

I tilfelle av overdosering av flutikasonpropionat, kan den systemiske virkningen av glukokortikosteroider utvikles. Medisinsk observasjon og symptomatisk behandling er nødvendig.

flutikason

Spray nasal dosert i form av en suspensjon av hvit eller nesten hvit farge.

Hjelpestoffer: benzalkoniumklorid - 10 μg, fenyletanol - 250 μg, polysorbat 80 - 100 μg, Avicel RC-591 - 1250 μg, vannfri dextrose - 5000 μg, renset vann - 0,1 ml.

12 ml (120 doser) - mørke glassflasker (1) med en doseringsanordning - plastpaller (1) - kartongpakker.

Flutikasonpropionat er et stoff med sterk antiinflammatorisk effekt. Ved intranasal administrering er det ingen markert systemisk effekt eller undertrykkelse av hypotalamus-hypofysen-adrenal-systemet.

En signifikant endring i det daglige området av farmakokinetisk kurve for serumkortisol ble ikke påvist etter administrering av flutikasonpropionat i en dose på 200 μg / dag. sammenlignet med placebo (forhold: 1,01, 90% CI - konfidensintervall fra 0,9 til 1,14).

Flutikasonpropionat har en antiinflammatorisk effekt ved å interagere med glukokortikosteroidreseptorer. Undertrykker spredning av mastceller, eosinofiler, lymfocytter, makrofager, nøytrofiler; reduserer produksjonen av inflammatoriske mediatorer og andre biologiske aktive stoffer (histamin, prostaglandiner, leukotriener, cytokiner) i de tidlige og sentrale faser av en allergisk reaksjon. Flutikasonpropionat har en rask anti-inflammatorisk effekt på neseslimhinnen, og den anti-allergiske effekten er allerede åpenbar 2-4 timer etter første bruk. Reduserer nysing, kløe i nesen, rennende nese, nesestopp, ubehag i området av paranasale bihuler og følelsen av trykk rundt nesen og øynene. I tillegg lindrer det øyesymptomer forbundet med allergisk rhinitt. Reduksjon av alvorlighetsgraden av symptomer (spesielt neseopphopning) vedvarer i 24 timer etter en enkelt spray i en dose på 200 μg. Flutikasonpropionat forbedrer pasientens livskvalitet, inkludert fysisk og sosial aktivitet.

Etter intranapal injeksjon av flutikasonpropionat i en dose på 200 mg / dag. Maksimal likevekts plasmakonsentrasjoner er ikke kvantifisert hos de fleste pasienter (mindre enn 0,01 ng / ml). Den høyeste plasmakonsentrasjon ble registrert i et nivå på 0,017 ng / ml. Direkte absorpsjon fra nesekaviteten er usannsynlig på grunn av den lave vannløseligheten og inntaket av det meste av legemidlet. Absolutt oral biotilgjengelighet er lav (mindre enn 1%) som følge av en kombinasjon av ufullstendig absorpsjon fra mage-tarmkanalen og aktiv metabolisme under første pasient gjennom leveren. Samlet systemisk absorpsjon er således ekstremt lav.

Flutikasonpropionat har et stort distribusjonsvolum i likevektstilstanden (ca. 318 liter). Kommunikasjon med plasmaproteiner er høy (91%).

Flutikasonpropionat utskilles raskt fra den systemiske blodstrømmen, hovedsakelig på grunn av metabolisme i leveren med dannelsen av inaktiv karboksylsyre ved hjelp av cytokrom P450 isoenzym CYP3A4. Metabolismen av den svelgede fraksjonen av flutikasonpropionat under den første passasje gjennom leveren skjer på samme måte.

Utskillelse av flutikasonpropionat er lineært i doseområdet fra 250 til 1000 μg og kjennetegnes av en høy plasmaklaring (1,1 l / min). Maksimal plasmakonsentrasjon reduseres til ca. 98% innen 3-4 timer, og kun ved svært lave plasmakonsentrasjoner ble det observert en slutthalveringstid på 7,8 timer. Renal clearance av flutikasonpropionat er ubetydelig (mindre enn 0,2%), og den inaktive metabolitten - karboksylsyre - mindre enn 5%. Flutikasonpropionat og dets metabolitter utskilles hovedsakelig i galgen gjennom tarmene.

- forebygging og behandling av sesongmessig og helårs allergisk rhinitt.

- Overfølsomhet overfor flutikasonpropionat eller annen komponent av legemidlet

- Barns alder opptil 4 år.

Samtidig administrasjon med sterke inhibitorer av CYP3A4-isoenzymet, som ritonavir og ketokonazol, kan føre til økning i plasmakonsentrasjonen av flutikasonpropionat

- samtidig bruk med andre doseringsformer av glukokortikosteroider

- i nærvær av infeksjoner i nesehulen eller paranasale bihuler. I dette tilfellet krever smittsomme sykdommer i nesen en passende behandling, men er ikke en kontraindikasjon for bruk av en nesespray;

- etter en nylig neseskader eller kirurgi i nesehulen eller i nærvær av sårdannelse i neseslimhinnen.

For å oppnå full terapeutisk effekt er det nødvendig å bruke stoffet regelmessig. Maksimal terapeutisk effekt kan oppnås etter 3-4 dagers behandling.

Voksne og barn over 12 år

For forebygging og behandling av sesongmessig og helårs allergisk rhinitt, 2 injeksjoner i hvert nesebor 1 gang om dagen, helst om morgenen (200 mikrogram per dag). I noen tilfeller er det mulig å bruke 2 injeksjoner på hvert nesebor 2 ganger daglig (400 μg per dag) i kort tid for å oppnå kontroll over symptomene, hvoretter dosen skal reduseres.

Maksimal daglig dose er 400 mcg (ikke mer enn 4 injeksjoner i hver nesebor).

Spesielle pasientgrupper

Eldre pasienter

Den vanlige dosen for voksne.

Barn fra 4 til 12 år

For forebygging og behandling av sesongmessig og helårs allergisk rhinitt, 1 injeksjon (50 μg) i hver nesebor 1 gang per dag, helst om morgenen. I noen tilfeller kan det være nødvendig å tildele 1 injeksjon til hvert nesebor 2 ganger om dagen. Maksimal daglig dose er 200 mg (ikke mer enn 2 injeksjoner i hvert nesebor).

Før bruk, sjekk flasken forsiktig, ta den, plasser indeksen og midterfingrene på begge sider av spissen og tommelen - under bunnen.

Ved første bruk av legemidlet eller en brudd i bruken i mer enn 1 uke, bør tilstanden til sprøyten kontrolleres: send spissen vekk fra deg, gjør flere trykk til en liten sky kommer ut fra spissen. Deretter må du fjerne nesen din (blås nesen). Lukk ett nesebor og sett spissen inn i det andre neseboret. Kant hodet litt fremover mens du fortsetter å holde flasken vertikalt. Da bør du begynne å puste inn gjennom nesen, og mens du fortsetter å inhale, trykk en gang med fingrene for å dispensere preparatet. Pust ut gjennom munnen. Gjenta prosedyren for den andre sprøyten i samme nesebor, om nødvendig. Gjenta deretter prosedyren som er beskrevet ved å sette spissen inn i det andre neseboret. Etter bruk, flekk tuppen med en ren klut eller lommetørkle og dekk den med en hette. Skyll sprøyten minst 1 gang i uken. For å gjøre dette må du forsiktig ta av spissen og skyll den i varmt vann. Skyll av overflødig vann og la det tørke på et varmt sted. Unngå overoppheting. Sett deretter forsiktig tippet tilbake til det opprinnelige stedet øverst på hetteglasset. Bruk beskyttelsesdeksel. Hvis hullet på spissen er tilstoppet, bør spissen fjernes som beskrevet ovenfor og forlates for en stund i varmt vann. Skyll deretter under kaldt vann, tørk og sett på flasken igjen. Ikke rengjør spissåpningen med en pinne eller andre skarpe gjenstander.

På den delen av immunforsvaret:

Svært sjelden: Overfølsomhetsreaksjoner (inkludert bronkospasme, utslett, hevelse i ansikt og tunge, anafylaktiske reaksjoner), anafylaktoide reaksjoner.

Fra nervesystemet:

Ofte: hodepine, følelse av ubehagelig smak og lukt. Utseendet til hodepine, ubehagelig smak og lukt har også blitt rapportert ved bruk av andre nesesprayer.

På visjonsorganets side:

Svært sjelden: glaukom, økt intraokulært trykk, katarakt. Kausalt forhold mellom intranasalt inntak av flutikasonpropionat og disse fenomenene har ikke blitt identifisert i kliniske studier som varer opptil ett år.

På den delen av luftveiene, organer i brystet og mediastinum:

Svært ofte: neseblod.

Ofte: tørrhet i nesehulen og strupehodet, irritasjon av slimhinnet i nesehulen og strupehodet (rapportert som ved bruk av andre intranasale preparater).

Svært sjelden: Nesepeptidperforering (rapportert ved intranasal glukokortikosteroider).

Ingen data om akutt eller kronisk overdose av flutikasonpropionat.

Hos friske frivillige har intranasal administrering av 2 mg flutikasonpropionat to ganger daglig i 7 dager ikke påvirket funksjonen av hypotalamus-hypofysen-adrenalsystemet (dosen er 20 ganger høyere enn terapeutisk). Bruk av stoffet i doser høyere enn anbefalt over lengre tid kan føre til midlertidig inhibering av binyrene.

Hos disse pasientene bør behandling med flutikasonpropionat fortsette ved dosering som er nødvendig for å kontrollere symptomer. Binyrebarkfunksjonen tar flere dager, og overvåkingen utføres ved å måle nivået av kortisol i plasma.

På grunn av svært lave konsentrasjoner av flutikasonpropionat i plasma etter påføring av en nesespray, er klinisk signifikante interaksjoner usannsynlig.

Ritonavir (en svært aktiv inhibitor av co-enzymet CYP3A4 i cytokrom P450-enzymsystemet) kan øke plasmakonsentrasjonen av flutikasonpropionat betydelig, noe som resulterer i en kraftig reduksjon i serumkortisolnivåer, systemiske bivirkninger, inkludert Cushings syndrom og binyrens undertrykkelse, forekommer.

Inhibitorer av CYP3A4-isoenzymet i cytokrom P450-enzymsystemet forårsaker en ubetydelig (erytromycin) eller en liten (ketokonazol) økning i plasmakonsentrasjoner av flutikasonpropionat, noe som ikke medfører merkbar reduksjon i serumkortisolkonsentrasjoner. Likevel bør forsiktighet utvises ved kombinert bruk av CYP3A4-isoenzymhemmere av enzymsystemet av cytokrom P450 (for eksempel ketokonazol) og flutikasonpropionat på grunn av den mulige økningen i plasmakonsentrasjonen av sistnevnte. Ved observasjon etter registrering har tilfeller av forekomst av systemiske effekter av kortikosteroider, som Cushing syndrom og binyredrep, blitt rapportert, med kombinert bruk av flutikasonpropionat og ritonavir. Dermed bør samtidig bruk av ritonavir og flutikasonpropionat unngås, bortsett fra tilfeller der potensiell fordel for pasienten overskrider den mulige risikoen for bivirkninger av kortikosteroider.

Legemidlet er kun angitt for intranasal bruk.

Uten tilsyn av en lege, bør en nesespray ikke brukes kontinuerlig i mer enn 6 måneder.

Ved langvarig bruk krever det regelmessig overvåking av binyrebarkens funksjon.

Det er rapporter om manifestasjon av systemiske effekter ved bruk av nasal glukokortikosteroider i svært høye doser i lang tid. Disse effektene er mye mindre sannsynlige enn ved bruk av orale former for glukokortikosteroider, og kan variere hos enkelte pasienter, samt mellom forskjellige glukokortikosteroidpreparater.

Mulige systemiske effekter kan inkludere Itsenko-Cushing-syndromet, binyredrep, katarakt, glaukom og i enda sjeldnere tilfeller psykiske eller adferdsforstyrrelser, inkludert psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelser, angst, depresjon eller aggresjon.

Hos barn som fikk glukokortikosteroider intranasalt, ble det observert en nedgang i vekstraten. Derfor bør den minste dosen brukes som vedlikeholdsdose hos barn, og sikrer tilstrekkelig kontroll av symptomene på sykdommen.

Effekten av flutikasonpropionat nesespray kan fullt ut manifesteres bare etter flere dager med behandling. For å oppnå den maksimale terapeutiske effekten, er det nødvendig å følge en vanlig behandlingstest.

Forsiktighet bør tas når pasienter med systemisk glukokortikosteroidbehandling behandles for behandling med flutikasonpropionat nesespray, hvis det er grunn til å påta seg dysfunksjon av binyrene.

I de fleste pasienter eliminerer flutikasonpropionat nesespray symptomene på sesongmessig allergisk rhinitt, men i noen tilfeller, med svært høye konsentrasjoner av allergener i luften, kan det være nødvendig med ekstra terapi.

For lindring av oftalmiske manifestasjoner på bakgrunn av vellykket behandling av sesongmessig allergisk rhinitt, kan ytterligere terapi være nødvendig.

Ved observasjon etter registrering har tilfeller av forekomst av systemiske effekter av kortikosteroider, som Cushing syndrom og binyredrep, blitt rapportert, med kombinert bruk av flutikasonpropionat og ritonavir. Dermed bør samtidig bruk av ritonavir og flutikasonpropionat unngås, bortsett fra tilfeller der potensiell fordel for pasienten overskrider den mulige risikoen for bivirkninger av kortikosteroider.

Innflytelse på evnen til å styre biler, mekanismer

Data om effekten av stoffet på evnen til å kjøre bil er ikke mottatt, men du bør vurdere bivirkningene som kan forårsake legemidlet.

Gravide og ammende kvinner kan foreskrive legemidlet bare i tilfeller der forventet fordel for pasienten overskrider en mulig risiko for fosteret eller barnet.

For forebygging og behandling av sesongmessig og helårs allergisk rhinitt, 1 injeksjon (50 μg) i hver nesebor 1 gang per dag, helst om morgenen. I noen tilfeller kan det være nødvendig å tildele 1 injeksjon til hvert nesebor 2 ganger om dagen. Maksimal daglig dose er 200 mg (ikke mer enn 2 injeksjoner i hvert nesebor). Kontraindisert hos barn under 4 år.

flutikason

  • Indikasjoner for bruk
  • Metode for bruk
  • Bivirkninger
  • Kontra
  • graviditet
  • Interaksjon med andre legemidler
  • overdose
  • Utgivelsesskjema
  • struktur
  • i tillegg

Legemidlet Fluticason (Fluticason) - GCS for innånding.
Undertrykker spredning av mastceller, eosinofiler, lymfocytter, makrofager, nøytrofiler, reduserer produksjon og frigjøring av inflammatoriske mediatorer og andre biologisk aktive stoffer (histamin, Pg, leukotriener, cytokiner).
I anbefalte doser har det en utprøvd anti-inflammatorisk og antiallergisk effekt, noe som bidrar til å redusere symptomene, hyppigheten og alvorlighetsgraden av forverrelser av sykdommer ledsaget av luftveisobstruksjon (bronkial astma, kronisk bronkitt, emfysem).
Den systemiske effekten er minimal: i terapeutiske doser har den praktisk talt ingen effekt på hypothalamus-hypofysen-adrenalsystemet.
Gjenoppretter pasientens respons på bronkodilatatorer, noe som gjør det mulig å redusere hyppigheten av bruken. Den terapeutiske effekten etter inhalasjonsbruk begynner innen 24 timer, når maksimalt innen 1-2 uker eller mer etter starten av behandlingen, og fortsetter i flere dager etter uttak.

Indikasjoner for bruk

Legemidlet Fluticason brukes til behandling av bronkial astma (grunnleggende terapi, inkludert i alvorlig sykdom og avhengighet av systemisk GCS), KOL.

Metode for bruk

Flutikason brukes kun ved innånding.
Legemidlet bør brukes regelmessig, selv i fravær av symptomer.
Frekvens ved innånding - 2 ganger daglig. Den terapeutiske effekten oppstår vanligvis innen 4-7 dager etter starten av behandlingen.
Hos pasienter som ikke tidligere har tatt inhalert kortikosteroider, kan forbedring registreres så tidlig som 24 timer etter at innåndingen er startet.
Avhengig av individets respons på behandlingen, kan initialdosen økes til effekten vises eller reduseres til den minimale effektive dosen.
Den første dosen av flutikasonpropionat tilsvarer 1/2 av den daglige dosen av beclomethasondipropionat. Legemidlet kan administreres gjennom et mellomrom (for eksempel "Volymatik").
Voksne og ungdom over 16 år, er startdosen for mild astma 100-250 mcg 2 ganger daglig. moderat alvorlighetsgrad - 250-500 mcg 2 ganger daglig; alvorlig kurs - 0,5-1 mg 2 ganger daglig.
Barn over 4 år er foreskrevet 50-100 mcg 2 ganger daglig.
Dosering for barn 1-4 år - 100 mg 2 ganger daglig.
Yngre barn krever høyere doser sammenlignet med eldre barn (på grunn av vanskeligheter med å injisere stoffet under innånding, en mindre lumen i bronkiene, bruk av spacer, intensiv nesepust i yngre barn).
Legemidlet er spesielt indikert for yngre barn med alvorlig bronkial astma og administreres ved hjelp av en inhalator gjennom en spacer med ansiktsmaske (for eksempel "Baby Baby").
For behandling av KOL, foreskrives voksne 500 mcg per dag. Pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon, samt eldre trenger ikke dosejustering.

Bivirkninger

Lokale reaksjoner: candidiasis av munnslimhinnen og svelgen, heshet, paradoksal bronkospasme.
Systemiske bivirkninger: Ved langvarig bruk i høye doser, samtidig eller tidligere bruk av GCS med systemisk virkning, er det i sjeldne tilfeller nedsatt funksjon av binyrene, osteoporose, vekstretardering hos barn, grå stær, økt intraokulært trykk.
Ekstremt sjeldne - allergiske reaksjoner.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av Fluticason er: overfølsomhet, akutt bronkospasme, astmatisk status (som et prioriteringsmiddel), ikke-astmatisk bronkitt.
Med forsiktighet: levercirrhose, glaukom, hypothyroidisme, systemiske infeksjoner (bakteriell, sopp, parasittisk, viral), osteoporose, pulmonell tuberkulose, graviditet, amming.

graviditet

Imidlertid, etter innånding i anbefalte doser, er plasmakonsentrasjonen hos pasienter sannsynligvis lav.
Sikkerheten til GCS-terapi for aktuell bruk under amming er ikke fastslått. Det foreligger ingen data for å bekrefte muligheten for systemisk absorpsjon av GCS til lokal bruk i en mengde som er tilstrekkelig til oppdagelse i morsmelk. Ved ekstern bruk av flutikason under amming, bør det ikke påføres kjevekjertelområdet for å forhindre utilsiktet inntak av barnet.

Interaksjon med andre legemidler

Klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner med lokal bruk av flutikason er usannsynlig.
Samtidig behandling av legemidler som har en hemmende virkning på CYP3A4-isoenzymet (for eksempel ritonavir, itrakonazol, erytromycin) kan føre til inhibering av GCS-metabolisme, som følge av økte systemiske effekter. Graden av klinisk signifikans av slike interaksjoner avhenger av aktiviteten til CYP3A4-isoenzymhemmeren, dosen og administrasjonsmetoden for GCS.
En studie av stoffinteraksjoner hos friske frivillige viste at ritonavir (en høyt aktiv inhibitor av CYP3A4) kan øke konsentrasjonen av flutikason i plasma betydelig, noe som fører til en reduksjon i serumkortisolkonsentrasjonen. I forbindelse med bruk etter postregistrering ble klinisk signifikante narkotikainteraksjoner observert hos pasienter som fikk flutikason intranasalt eller inhalasjon sammen med ritonavir, noe som førte til systemiske GCS-effekter, inkludert Cushings syndrom og adrenalundertrykkelse.
Derfor bør samtidig bruk av ritonavir og flutikason unngås, med mindre den potensielle fordelen til pasienten oppveier den mulige risikoen for systemiske bivirkninger av GCS.
Studier av andre CYP3A4-hemmere har vist en liten (erytromycin) og en liten (ketokonazol) økning i systemisk eksponering av flutikason uten merkbar reduksjon i serumkortisolkonsentrasjon. Likevel bør forsiktighet utvises ved samtidig behandling av sterke hemmere av CYP3A4 (for eksempel ketokonazol), siden det er mulig å øke konsentrasjonen av flutikason i plasma.

overdose

funksjonen av binyrebarken gjenopprettes innen få dager.
Ved langvarig bruk av doser som overstiger de anbefalte, er signifikant undertrykkelse av binyrebarkens funksjon mulig. Svært sjeldne rapporter har blitt mottatt av utviklingen av akutt adrenalkrise hos barn som fikk en dose Fluticason 1000 mcg / dag og høyere i flere måneder eller år. Hos slike pasienter ble hypoglykemi, bevissthetstanker og kramper observert.
Akutt adrenalkrise kan utvikle seg mot bakgrunn av forhold som alvorlig skade, kirurgi, infeksjon, en kraftig reduksjon i dosen av flutikason.
Det foreligger ikke tegn på akutt eller kronisk overdosering av flutikason ved intranasalt administrering. Hos friske frivillige har intranasal administrering av 2 mg flutikason 2 ganger daglig i 7 dager ikke påvirket funksjonen av hypotalamus-hypofysen-adrenalsystemet (dosen er 20 ganger høyere enn terapeutisk).
Når det påføres topisk, kan flutikason absorberes i tilstrekkelige mengder for å vise en systemisk effekt. Sannsynligheten for akutt overdose er ekstremt lav, men i tilfelle kronisk overdose eller feil bruk kan tegn på hyperkortisisme utvikles (Itsenko-Cushing syndrom).
Behandling: Det er nødvendig å overvåke pasienter som får høye doser flutikason. I tilfelle av overdosering med flutikason, avbrytes behandlingen gradvis ved å redusere hyppigheten av bruk eller bytte til en mindre aktiv GCS for å unngå risiko for å utvikle glukokortikoidinsuffisiens. Ved utvikling av et klinisk bilde av overdose er symptomatisk terapi indikert.

Utgivelsesskjema

Flutikason - metered dose inhalasjons aerosol, dosert dose innåndingspulver.

struktur

Inhalasjons aerosol inneholder den aktive ingrediensen: flutikasonpropionat (mikronisert) 50 μg 8. 83 mg 0. 83 mg
Hjelpestoffer: 1,1,1,2-tetrafluoretan i 1 dose - opptil 60 mg, i 120 doser - opp til 10 6 g, i 1 g - 999. 17 mg

Flutikasonpropionat - bruksanvisninger

For behandling av allergiske reaksjoner, på hyllene til moderne apotek, kan du finne en omfattende liste over antihistaminer. Hver medisin er rettet mot å blokkere frigivelsen av histaminsubstansen fra mastceller og normalisere pasientens tilstand. Veldig godt bevist når det gjelder sesongbestemte allergi spray fluticason, frigjøres det uten resept, og prisen er tilgjengelig for alle pasienter.

Farmakologisk virkning og frigivelsesform

Flutikason er et glukokortikosteroid som har en utbredt antiinflammatorisk effekt og er tilgjengelig i en meget praktisk form for spray. Nasal spray, i stand til å hemme produksjonen av histamin, prostaglandiner, leukotriener, cytokiner i den tidlige fasen av en allergisk reaksjon. Effekten av bruk av Fluticason vises allerede etter 2 timer etter første bruk. Ubehagelige opplevelser i nesen, for eksempel kløe, brennende, nysing, nesestop og rennende nese varer i tre dager.

Pasienter bemerker at bruk av Fluticasone også lindrer de okulære symptomene som er forbundet med allergisk rhinitt - tåre, øye rødhet og betennelse i konjunktiv sac.

Maksimalt innhold av stoffet i nesehulen, og i pasientens blod, blir notert 3 timer etter bruk, blir legemidlet fjernet etter 8 timer på naturlig måte ved hjelp av tarmen.

Instruksjoner for bruk og sammensetning

Det viktigste aktive stoffet i preparatet er flutikasonpropionat, et aerosolvolum på 50 ml, inneholder 12 ml av denne komponenten. Som hjelpestoffer i sprayen er:

  • benzalkoniumklorid;
  • phenylethanol;
  • polysorbat;
  • Avicel;
  • vannfri dextrose;
  • renset vann.

Sprøyteflasker er laget av mørkt glass med en doseringsenhet. De ovennevnte komponentene absorberes godt av kroppen, de trenger raskt inn i slimhinnene i neshulen, og trenger inn i kapillærene, karene som ligger der. Sammen med blodstrømmen fordeles de, både i hele kroppen, og virker lokalt på betennelse.

Flutikasonpropionat er foreskrevet for behandling av kroniske og sesongmessige allergier, pollinose, kronisk rhinitt, bronkial astma og høfeber.

Selv om medisinen er dispensert på apotek uten resept fra lege, er det strengt forbudt å foreskrive det selv og bruke det når du er forkjølet. Selvfølgelig vil du få en rask effekt, og du vil være i stand til å bli kvitt nasal oppstramming, men med økt følsomhet i kroppen, kan flutikasonpropionat forårsake en rekke bivirkninger og komplikasjoner i løpet av sykdommen.

Flutikason har en rekke kontraindikasjoner for bruk. Listen over personer som er forbudt å bruke sprøyten inkluderer:

  • barn under 4 år
  • personer med astma;
  • personer med bakterielle infeksjoner i nese og hals;
  • pasienter med oral dermatitt;
  • personer med levercirrhose;
  • hypotyreose;
  • med tuberkulose.

Kvinner under graviditet får lov til å bruke sprayen, men bare i tredje trimester av svangerskapet. I de tidlige stadier av svangerskapet kan det aktive stoffet som er en del av legemidlet påvirke utviklingen av et ulikt system av fosteret.

Under amming er ikke spray foreskrevet. Hvis du bestemmer deg for å bruke legemidlet, er det nødvendig med amming å stoppe. Flutikason kan endre den kvalitative og kvantitative sammensetningen av melk.

Bivirkninger

Uønskede bivirkninger av kroppen er ganske vanlige, da folk prøver å behandle symptomene på allergisk rhinitt alene, bruker flere stoffer samtidig, eller justerer doseringen etter eget skjønn. Behandling bør bare gis under veiledning fra en lege. Langtidsbruk av Fluticasone bestemmes individuelt for hver pasient. Blant symptomene på en bivirkning notat:

  • nasal og oral candidiasis;
  • angioødem;
  • kortpustethet
  • bronkospasme;
  • hyperglykemi;
  • økt angst;
  • irritabilitet;
  • søvnforstyrrelser;
  • hodepine;
  • ubehagelig smak i munnen;
  • lukt av lukt;
  • blåmerker og alvorlig hevelse på applikasjonsstedet av medisinen.

I svært lave konsentrasjoner er stoffet ikke farlig, men hvis du bruker høye doser flutikason, kan utviklingen hos barn hemmes, kan Cushings syndrom noteres. Voksne vil oppleve alvorlig fedme, arteriell hypertensjon, osteoporose, grå stær, glaukom og en økning i intraokulært trykk. Symptomer på akutt overdose kan også oppstå, de består i dannelse av røde flekker rundt nesen, svimmelhet, kvalme og generell forgiftning av kroppen. I nærvær av disse tegnene, søk umiddelbart hjelp, du vil bli behandlet med sorbenter, samt korrigert behandling av allergier.

Dosering og administrasjon

Medikamenter flutikason er involvert i kompleks behandling av pasienter med bronkial astma, er vanligvis foreskrevet i 2 nesebor injeksjoner, to ganger om dagen. Maksimal daglig dose på 400 mg. Voksne pasienter som gjennomgår behandling av allergiske reaksjoner, akutt rhinitt og pollinose, er en injeksjon vist tre ganger daglig. Barn opp til 12 år er foreskrevet 1 injeksjon, 2 ganger daglig.

Flutikason instruksjoner for bruk anbefaler bruk med en foreløpig test av sprøytenes patenter. I utgangspunktet må du lede spissen av sprøyten bort fra deg, og trykke den flere ganger. Hvis en sky av stoffpartikler dukker opp, er aerosolen klar til bruk, hvis ikke, undersøk den nøye nøye, sannsynligvis har den ingen åpning.

Du må bruke sprøyten først etter at du har blåst nesen, slik at flutikasonpropionat absorberes raskere i henhold til slimhinnen, vil du mest sannsynlig få effekten av behandlingen. Etter å ha lukket ett nesebor med en finger, legg inn spissen av aerosolen i det andre neseboret. For å bøye hodet, må du videresende, og hold flasken med væske vertikalt. Deretter må du inhalere med nesen og trykke på sprøyten. Pust ut gjennom munnen, hvis du puster ut med nesen, kommer alt stoffet som kommer inn, ut med en luftstrøm.

Det er veldig viktig å tømme spissen med et serviett etter bruk og lukk det med en hette. En gang i uken, bør du skylle spissen med vann slik at den ikke blir tilstoppet. Ikke rengjør hullet med en pinne, nål eller andre gjenstander.

Analoger av stoffet og omtaler

Flutikason har analoger, som alle forespurte medisiner. De selges også på apotek uten legens resept, men kan variere i deres handlingsprinsipp og behandlingsvarighet. Best av alt har vist slike analoger:

Ovennevnte legemidler er ikke vanedannende, og gir effekten raskt nok, og de påvirker ikke evnen til å kjøre bil og utføre viktig arbeid. Legemidler som inneholder flutikasonpropionat er godt kombinert med andre legemidler, slik at de kan brukes, så vel som komplisert terapi og forebyggende behandling.

Testimonials, et stoff som heter Fluticasone, er ekstremt positivt, allerede dusinvis av mennesker har blitt behandlet med denne medisinen, og alle var lykkelige. Her er noen vurderinger fra pasienter:

Vladimir er 33 år gammel:

På skolen deltok jeg ofte i sportsseksjoner og var engasjert i kampsport, men en gang hadde jeg en nesesepdomskade, og siden da har jeg lidd av kronisk rhinitt. Etter å ha brukt de fleste nesesprayer, følte han tørrhet i nesehulen og svelgen, slimhinnen røde ofte og forårsaket ubehag. Ved neste avtale med legen som diagnostiserte forverringen av rhinitt ble jeg foreskrevet flutikason-spray. Inntil den tiden hadde jeg aldri kommet over dette legemidlet, så jeg var skeptisk til det. Etter en uke med medisinen brukte jeg for første gang på lang tid inn i luften fritt gjennom nesen og kunne lukte den.

Valentina 37 år gammel:

Barnet ble født allergisk, vi brukte lenge på sykehuset da trær og gress var i blomst, men da begynte sønnen gradvis å vokse opp sykdommen. Vårt ansvar inkluderte to ganger i året for å forhindre forverring. I lang tid brukte vi det samme antihistaminemedisin, men etter 5 års aktiv bruk, opphørte den ikke å gi effekt. Som doktoren forklarte, har kroppen utviklet en toleranse for de aktive komponentene i legemidlet. Ved å prøve å finne et nytt stoff som ville redde barnet fra forstyrrende symptomer, snublet vi over Fluticasone, legen godkjente bruken av dette, og vår glede kjente ingen grenser en uke senere. Hvis i våren alle barna gikk, og sønnen min så på dem gjennom vinduet, så etter at han brukte Fluticasone, kan han også aktivt leke med sine jevnaldrende, selv i nærheten av allergenet.

FLUTICASONE (FLUTICASONE) bruksanvisning

Registreringsbevisinnehaver:

Produsert av:

Doseringsform

Frigivelsesform, emballasje og sammensetning flutikason

Spray nasal dosert i form av en suspensjon av hvit eller nesten hvit farge.

Hjelpestoffer: benzalkoniumklorid - 10 μg, fenyletanol - 250 μg, polysorbat 80 - 100 μg, Avicel RC-591 - 1250 μg, vannfri dextrose - 5000 μg, renset vann - 0,1 ml.

12 ml (120 doser) - mørke glassflasker (1) med en doseringsanordning - plastpaller (1) - kartongpakker.

Farmakologisk aktivitet

Flutikasonpropionat er et stoff med sterk antiinflammatorisk effekt. Ved intranasal administrering er det ingen markert systemisk effekt eller undertrykkelse av hypotalamus-hypofysen-adrenal-systemet.

En signifikant endring i det daglige området av farmakokinetisk kurve for serumkortisol ble ikke påvist etter administrering av flutikasonpropionat i en dose på 200 μg / dag. sammenlignet med placebo (forhold: 1,01, 90% CI - konfidensintervall fra 0,9 til 1,14).

Flutikasonpropionat har en antiinflammatorisk effekt ved å interagere med glukokortikosteroidreseptorer. Undertrykker spredning av mastceller, eosinofiler, lymfocytter, makrofager, nøytrofiler; reduserer produksjonen av inflammatoriske mediatorer og andre biologiske aktive stoffer (histamin, prostaglandiner, leukotriener, cytokiner) i de tidlige og sentrale faser av en allergisk reaksjon. Flutikasonpropionat har en rask anti-inflammatorisk effekt på neseslimhinnen, og den anti-allergiske effekten er allerede åpenbar 2-4 timer etter første bruk. Reduserer nysing, kløe i nesen, rennende nese, nesestopp, ubehag i området av paranasale bihuler og følelsen av trykk rundt nesen og øynene. I tillegg lindrer det øyesymptomer forbundet med allergisk rhinitt. Reduksjon av alvorlighetsgraden av symptomer (spesielt neseopphopning) vedvarer i 24 timer etter en enkelt spray i en dose på 200 μg. Flutikasonpropionat forbedrer pasientens livskvalitet, inkludert fysisk og sosial aktivitet.

farmakokinetikk

Etter intranapal injeksjon av flutikasonpropionat i en dose på 200 mg / dag. Maksimal likevekts plasmakonsentrasjoner er ikke kvantifisert hos de fleste pasienter (mindre enn 0,01 ng / ml). Den høyeste plasmakonsentrasjon ble registrert i et nivå på 0,017 ng / ml. Direkte absorpsjon fra nesekaviteten er usannsynlig på grunn av den lave vannløseligheten og inntaket av det meste av legemidlet. Absolutt oral biotilgjengelighet er lav (mindre enn 1%) som følge av en kombinasjon av ufullstendig absorpsjon fra mage-tarmkanalen og aktiv metabolisme under første pasient gjennom leveren. Samlet systemisk absorpsjon er således ekstremt lav.

Flutikasonpropionat har et stort distribusjonsvolum i likevektstilstanden (ca. 318 liter). Kommunikasjon med plasmaproteiner er høy (91%).

Flutikasonpropionat utskilles raskt fra den systemiske blodstrømmen, hovedsakelig på grunn av metabolisme i leveren med dannelsen av inaktiv karboksylsyre ved hjelp av cytokrom P450 isoenzym CYP3A4. Metabolismen av den svelgede fraksjonen av flutikasonpropionat under den første passasje gjennom leveren skjer på samme måte.

Utskillelse av flutikasonpropionat er lineært i doseområdet fra 250 til 1000 μg og kjennetegnes av en høy plasmaklaring (1,1 l / min). Maksimal plasmakonsentrasjon reduseres til ca. 98% innen 3-4 timer, og kun ved svært lave plasmakonsentrasjoner ble det observert en slutthalveringstid på 7,8 timer. Renal clearance av flutikasonpropionat er ubetydelig (mindre enn 0,2%), og den inaktive metabolitten - karboksylsyre - mindre enn 5%. Flutikasonpropionat og dets metabolitter utskilles hovedsakelig i galgen gjennom tarmene.

Indikasjoner stoff flutikason

  • forebygging og behandling av sesongmessig og helårs allergisk rhinitt.

Doseringsregime

For å oppnå full terapeutisk effekt er det nødvendig å bruke stoffet regelmessig. Maksimal terapeutisk effekt kan oppnås etter 3-4 dagers behandling.

Voksne og barn over 12 år

For forebygging og behandling av sesongmessig og helårs allergisk rhinitt, 2 injeksjoner i hvert nesebor 1 gang om dagen, helst om morgenen (200 mikrogram per dag). I noen tilfeller er det mulig å bruke 2 injeksjoner på hvert nesebor 2 ganger daglig (400 μg per dag) i kort tid for å oppnå kontroll over symptomene, hvoretter dosen skal reduseres.

Maksimal daglig dose er 400 mcg (ikke mer enn 4 injeksjoner i hver nesebor).

Spesielle pasientgrupper

Eldre pasienter

Den vanlige dosen for voksne.

Barn fra 4 til 12 år

For forebygging og behandling av sesongmessig og helårs allergisk rhinitt, 1 injeksjon (50 μg) i hver nesebor 1 gang per dag, helst om morgenen. I noen tilfeller kan det være nødvendig å tildele 1 injeksjon til hvert nesebor 2 ganger om dagen. Maksimal daglig dose er 200 mg (ikke mer enn 2 injeksjoner i hvert nesebor).

Før bruk, sjekk flasken forsiktig, ta den, plasser indeksen og midterfingrene på begge sider av spissen og tommelen - under bunnen.

Ved første bruk av legemidlet eller en brudd i bruken i mer enn 1 uke, bør tilstanden til sprøyten kontrolleres: send spissen vekk fra deg, gjør flere trykk til en liten sky kommer ut fra spissen. Deretter må du fjerne nesen din (blås nesen). Lukk ett nesebor og sett spissen inn i det andre neseboret. Kant hodet litt fremover mens du fortsetter å holde flasken vertikalt. Da bør du begynne å puste inn gjennom nesen, og mens du fortsetter å inhale, trykk en gang med fingrene for å dispensere preparatet. Pust ut gjennom munnen. Gjenta prosedyren for den andre sprøyten i samme nesebor, om nødvendig. Gjenta deretter prosedyren som er beskrevet ved å sette spissen inn i det andre neseboret. Etter bruk, flekk tuppen med en ren klut eller lommetørkle og dekk den med en hette. Skyll sprøyten minst 1 gang i uken. For å gjøre dette må du forsiktig ta av spissen og skyll den i varmt vann. Skyll av overflødig vann og la det tørke på et varmt sted. Unngå overoppheting. Sett deretter forsiktig tippet tilbake til det opprinnelige stedet øverst på hetteglasset. Bruk beskyttelsesdeksel. Hvis hullet på spissen er tilstoppet, bør spissen fjernes som beskrevet ovenfor og forlates for en stund i varmt vann. Skyll deretter under kaldt vann, tørk og sett på flasken igjen. Ikke rengjør spissåpningen med en pinne eller andre skarpe gjenstander.

Flutikason instruksjoner for bruk, analoger, vurderinger

Flutikason er en antiallergisk hormonell medisin med lokal effekt, som står på listen over essensielle legemidler.

Legemidlet er foreskrevet strengt av legen, avhengig av sykdommens form og alvorlighetsgraden, er en dose valgt, noe som gjør det mulig å eliminere eller signifikant redusere alle manifestasjoner av patologien.

Medisinske egenskaper og indikasjoner

Flutikasonfuroat - hovedkomponenten av stoffet er et syntetisk kortikosteroid, i rusmidler i de fleste tilfeller kombinert med salmeterol.

Den har antiallergiske, utprøvde antiinflammatoriske, anti-edematøse og antipruritiske egenskaper.

Legemidlet brukes kun lokalt:

  • Intranasalt foreskrevet som et middel for behandling og forebygging av allergisk rhinitt (sesongmessig eller året rundt).
  • Ved behandling av eksem, psoriasis, neurodermatose, nodulær kløe, discoid lupus erythematosus, erythroderma, rød prikkende varme. Flutikason er effektiv for insektbitt og allergiske kontaktreaksjoner.
  • Inflasjon i behandlingen av bronkial astma og obstruktiv lungesykdom.

Produsent av stoffet, handelsnavn

Legemidlet er tilgjengelig under handelsnavnene - Flixonase, Fliksotid, Kutiveit.

Legemidler som inneholder flutikason er tilgjengelige både i Russland og i Storbritannia, India, Frankrike, Israel, Tsjekkia og Polen.

Flutikason er tilgjengelig i flere doseringsformer, det er:

  • 0,05% krem ​​beregnet til utendørs bruk. Solgt i rør på 15 gram.
  • 0,005% salve til ekstern bruk. Solgt i rør på 15 gram.
  • Nasal spray, en dose inneholder 50 ug aktiv ingrediens. Finnes i flasker med dispenser 60 og 120 doser.
  • Dosert aerosol for innånding. En enkelt dose av sprayen kan inneholde 0,125 mg, 0,25 mg eller 50 ug av den aktive ingrediens. I aerosolflasken kan det være 60 eller 120 doser.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Flutikasonpropiat har en kraftig anti-inflammatorisk effekt. Ved intranasal bruk av legemidlet er det ikke fastslått en uttalt systemisk effekt og inhibering av arbeidet i hypotalamus-hypofysen-adrenalsystemet.

Bruk av stoffet på lokalt nivå fører til det faktum at dets komponenter interagerer med glukokortikoidreceptorer lokalisert inne i cellene.

Dette forårsaker i sin tur dannelsen av dimerer av komplekset, referert til som glukokortikoid-glukokortikoidreceptor.

Komplekset sammen med reseptoren går inn i cellekjernen, her interagerer det med effektorelementer som ligger på akseptorkromatin-sonene (gener).

Genuttrykk stimuleres, som igjen forandrer syntesen av proteiner og messenger RNA.

Flutikasonens antiinflammatoriske effekt forklares av:

  • Induksjon av lipokortinsyntese - et stoff som hemmer fosfolipase A2s aktivitet. Som et resultat er dannelsen av arakidonsyre redusert, og derfor er syntesen av prostaglandiner hemmet. Prostaglandiner er inflammatoriske mediatorer som spiller en ledende rolle i utviklingen av en allergi av en umiddelbar type.
  • Anti-inflammatorisk virkning. Glukortikosteroider hemmer uttrykket av COX-2-gener, noe som fører til at produksjonen av prostaglandiner i fokus av betennelse minker.
  • Prednisolons evne til å hemme ekspresjonen av molekyler fra intercellulær adhesjon til endotelvevet i blodkarene, og dermed forstyrre penetrasjonen av monocytter og nøytrofiler i det inflammatoriske fokuset. Etter å ha gått inn i kroppen av syntetisk glukokortikoid øker blodet konsentrasjonen av nøytrofiler, noe som fører til en reduksjon av antallet deres på stedet for eksponering for allergenet. Dessuten fører glukocrticoider til inhibering av transkripsjon av cytokingener, under påvirkning av hvilken immun og inflammatorisk respons er aktivert. Under deres påvirkning undertrykkes spredning av eosinofiler, mastceller, makrofager, lymfocytter, nøytrofiler. Produksjonen av inflammatoriske mediatorer i løpet av de tidlige og sentre stadiene av allergi reduseres.

Flutikason, når det brukes intranasalt, har en utbredt antiinflammatorisk effekt på hjernemembranen.

Den maksimale terapeutiske effekten oppdages 2-4 timer etter første bruk av sprøyten.

Pasienter rapporterer en reduksjon i kløe i nesepassene, en nedgang i nysing og en rennende nese. Congestion og ubehag i bihulene passerer.

Alvorlighetsgraden av symptomer på allergisk rhinitt reduseres etter en enkelt bruk av sprøyten i 24 timer.

Hvis intranasal flutikason brukes en gang daglig i en dose på ikke over 200 μg, så er konsentrasjonen av det aktive stoffet ikke over 0,01 ng / ml hos de fleste pasienter.

Legemidlet har lavt vannoppløselighet, så det er lite sannsynlig at inntrengningen i systemisk sirkulasjon direkte fra nesepassene.

De aktive stoffene kommer inn i kroppen først og fremst når stoffet svelges etter at det er sprøytet inn i neseskavlene.

Flutikason i fordøyelseskanalen metaboliseres aktivt i leveren og deles ut delvis gjennom tarmkanalen. På grunn av dette er systemisk absorpsjon på sitt laveste.

Ved innånding opptar opptil 20% av dosen i lungene, resten går til fordøyelseskanalen, der en inaktiv metabolitt dannes i leveren.

Ved Fluticason i likevekt, et stort distribusjonsvolum, når bindingen med plasmaproteiner 91%.

Maksimalt nivå av plasmakonsentrasjon reduseres til 98% på tre timer. Halveringstiden til den gjenværende lave glukokortikoidkonsentrasjonen når 8 timer.

Flutikason og de dannede metabolittene går gjennom tarmene sammen med gallen.

Flutikason - bruksanvisning, dosering

Flutikasonbehandlingsregimer er valgt avhengig av beviset. Legemidlet brukes eksternt (salve, krem), innånding eller intranasal.

Instruksjoner for bruk av krem ​​og salve.

Når du behandler huden, påføres salve eller krem ​​med flutikason på den ønskede delen av kroppen med et tynt lag. Frekvens ved tegning ikke mer enn to ganger om dagen med jevne mellomrom. Varighet av ekstern bruk - ikke mer enn 14 dager.

Hvis legemidlet er foreskrevet for profylaktiske formål, bør det brukes hver tredje dag til å gjelde for de delene av kroppen der det har vært forandringer før. I dette tilfellet gjelder den okklusive dressingen ikke.

Ved påføring på huden med en uttalt inflammatorisk prosess kan det være en svak brennende følelse.

Dosen for voksne og barn over 12 år er 100 μg (2 doser) i hver av nesepassene. Aerosol brukes en gang om dagen, leger anbefaler å gjøre det om morgenen.

Hvis sykdommen er alvorlig, så kan legen foreskrive Fluticasone spray to ganger om dagen, en enkeltdose på 100 mikrogram i hvert nesebor, i de første behandlingsdagene. Maksimal daglig dose er 400 mikrogram.

Dersom flutikason brukes som vedlikeholdsbehandling, bør den daglige dosen av legemidlet ikke overstige 100 mikrogram. Ved behandling av barn fra 4 til 12 år er justering av en enkelt og daglig dose nødvendig.

I de fleste tilfeller anbefaler allergikere å sprøyte 50 μg av stoffet i hvert nesebor, men maksimal daglig dose ved behandling av barn bør ikke overstige 200 μg.

Innånding flutikason.

Pasienter med astma, avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen per dag, kreves for å oppnå en terapeutisk effekt fra 100 til 1000 mcg flutikason. Innånding gjøres to ganger om dagen.

Behandling er vanligvis startet med lavest mulige doser, ytterligere symptomer vurderes og dosen økes eller reduseres.

Flutikasoninhalasjon kan foreskrives, fra ett år, i denne alderen er den daglige dosen 200 mcg. Fra og med 4 år, brukes Fluticasone to ganger daglig for 50-100 mcg.

Prescribing høyere doser til barn under fire år skyldes det faktum at de har problemer med å injisere stoffet i lungene.

Dette er hindret av fysiologiske egenskaper - et lite lumen i bronkiene og intens pust gjennom nesen. Ulempen oppstår ved bruk av spaceren.

Pasienter med obstruktiv lungesykdom bør få flutikason to ganger daglig for 500 μg.

Mulige bivirkninger

Ved innånding av legemidlet kan det oppstå følgende bivirkninger:

  • Candidiasis av slimhinner i munnhulen og svelget;
  • Heshet, heshet;
  • Nesekramming;
  • Paradoksisk bronkospasme;
  • Undertrykkelse av binyrebarkens funksjon;
  • osteoporose;
  • Glaukom, katarakt;
  • Itsenko-Cushing syndrom;
  • Allergiske reaksjoner;
  • Barn kan bli stunted.

Ved intranasal bruk tolereres flutikason godt i de fleste tilfeller. Noen pasienter merket utseendet i nesekaviteten, tørrhet og irritasjon, forvrengning av smak, en ubehagelig lukt.

Hvis kirurgiske inngrep tidligere ble utført i nesehulen, er det fare for perforering av septum.

Ved behandling av krem ​​og salve av de mulige bivirkningene utgir:

  • Brennende, kløe og tørrhet på bruksstedet;
  • Tynning av huden, striae, utvidelse av blodårer som ligger nær overflaten;
  • hypopigmentering;
  • Aktivering av hårvekst;
  • Allergisk kontaktdermatitt;
  • Tilgang av sekundære infeksjoner.

Sannsynligheten for å utvikle alle bivirkninger øker når doseringen overskrides og ved langvarig bruk av flutikason.

Hvis høye doser medisiner foreskrives for barn til spedbarn i lang tid, kan symptomatisk hyperkortikisme utvikles.

Kontra

For behandling av allergisk rhinitt er Fluticasone ikke foreskrevet hvis det er allergi mot komponentene i dette legemidlet, og hvis barnet er under 4 år.

Enhver GCS, inkludert rusmidler med flutikason, brukes ikke eksternt:

  • Hvis rosacea oppdages;
  • Hvis det er akne på huden;
  • Med perioral dermatitt;
  • Med utvikling av vannkopper, herpes og andre primære infeksjoner forårsaket av virus;
  • Hvis huden har tegn på skade av sopp og bakterier.

Salve med flutikason til barn foreskrives kun etter et år, krem ​​etter 6 måneder.

Innånding av stoffet er forbudt:

  • Med økt følsomhet overfor stoffene i legemidlet;
  • Med akutt bronkospasme
  • Som en topp prioritet medisinering for forekomsten av astmatisk status;
  • Pasienter med bronkitt av ikke-astmatisk natur av opprinnelse.

overdose

Overdosering av stoffet observeres oftest ved bruk av store doser av legemidlet i lang tid.

Dens symptomer er: søvnforstyrrelser, agitasjon, depresjon eller eufori, kvalme, oppkast i alvorlige tilfeller.

Behandlingen består i bruk av legemidler som støtter kroppens vitale funksjoner, og det er også nødvendig å korrigere elektrolyttbalansen. I dette tilfellet bør avbrytelsen av Fluticasone utføres gradvis.

Interaksjon med andre stoffer og alkohol

Styrking av den systemiske effekten av et syntetisk glukokortikosteroid er mulig dersom inhalert flutikason samtidig tas med hemmere av CYP3A4-enzymet, dette er Ketoconazol, Ritonavir.

Det er ingen data om samspillet mellom stoffet og alkoholholdige drikkevarer.

Under graviditet og amming

Sikkerheten ved bruk av flutikason til behandling av allergisk rhinitt, astma og dermatologiske sykdommer hos gravide har ikke vist seg.

Det antas at medisinen trer inn i morsmelk i ubetydelige mengder.

I denne forbindelse bør gravide begynne behandling med flutikason og under amming under tilsyn av en lege.

For barn

Behandling av barn med Fluticason utføres med stor forsiktighet. Allergisk rhinitt spray er foreskrevet bare etter fire år, innånding medisin og salve etter et år, krem ​​ikke tidligere enn 6 måneder.

Med en lang behandling bør behandlingen overvåkes for å øke barnets vekst.

I gammel alder

Det er ingen spesifikke resept for behandling av pasienter over 60 år. De tildeles den vanlige dosen for voksne.

Spesielle instruksjoner

Behandling bør utføres med minimal doser medikamenter som den terapeutiske effekten er notert på, det vil si symptomene reduseres. Dette er nødvendig for å redusere risikoen for bivirkninger.

Skylling av hals og munn etter hver innånding minimerer sannsynligheten for å utvikle candidiasis. Vann etter skylling må du spytte. Det er færre bivirkninger og ved bruk av spacer, øker bruk av denne enheten også den lokale aktiviteten til steroider.

Intranasal bruk av stoffet begynner med forsiktighet dersom glukokortikosteroider tidligere har blitt brukt systemisk.

Behandlingen med Fluticason bør ikke stoppes brat, mens behandlingen avsluttes, reduseres dosen sakte.

Hvis du bruker en krem ​​eller salve, bør du sørge for at de ikke faller på øynets slimhinner.

Hos spedbarn øker systemisk absorpsjon av disse doseringsformene, og dette skyldes at bruken av bleier og bleier øker salvenes absorpsjon.

Det er ingen bevis for at stoffet påvirker evnen til å håndtere komplekse mekanismer, inkludert transport.

Salgsbetingelser, lagring, holdbarhet

Legemidler som inneholder flutikason bør ikke fryses og lagres der temperaturen stiger over 25 grader. Det er nødvendig å unngå direkte sollys.

Flutikason må selges med oppskrifter. Holdbarheten av stoffet fra to til tre år fra utstedelsesdatoen.

Etter åpning skal hormonale salver brukes i 4 uker, etter denne perioden reduseres aktiviteten betydelig.

analoger

Analoger av sprayen Fluticason er:

  • Avamys. En dose av denne sprayen inneholder 27,5 μg mikronisert flutikasonfuroat. Produsert i Russland av GlaxoSmithKline Trading. Legemidlet kan brukes til behandling av allergisk rhinitt hos barn fra to år.
  • Nasonex. En dose medikament inneholder 50 mcg mometasonfuroat. Legemidlet er produsert i Belgia. Spray kan brukes både til behandling og forebygging av sesongmessig og helårs allergorinitt.
  • Dezrinit. I en dose mometasonfuroatmonohydrat 50 mcg. Det kan brukes ikke bare til behandling og forebygging av allergisk rhinitt, men også i kompleks behandling av bihulebetennelse. Spredning skjer i Russland.

Til analoger av salve og krem ​​er:

  • KUTIVEYT. Den aktive komponenten av flutikasonpropionat, eliminerer kløe, rødhet og brennende fra huden. Kutiveyt er produsert i Polen.
  • Tselestoderm. Den viktigste aktive ingrediensen i Betamethasone valerat. Legemidlet Celestoderm-B med garamycin inneholder også et antibiotikum, slik at det kan brukes ved vedlegg av sekundære infeksjoner. Legemidlet er produsert av et sveitsisk selskap.

Flutikason Spray Analoger:

  • Fliksonaze. En dose av legemidlet inneholder 50 μg flutikasonpropionat. Det er foreskrevet for behandling av allergisk rhinitt, pollinose, fra 4 år. Tilgjengelig i Polen.
  • Fliksotid. 1 dose kan inneholde 50 mcg, 125 mcg eller 250 mcg flutikasonpropionat. Flixotid brukes til innånding. Kan brukes til behandling av barn over 1 år, produsert av GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, i Polen.

Les om andre inhalatorer og allergidråper her https://allergiik.ru/kapli.html.

anmeldelser

"Fluticasone foreskrev min mor en allergiker for pollinose. Tidligere brukte legemidler har hjulpet litt, og derfor ble det besluttet å starte behandling med dette hormonet.

I de to første dagene var effekten av sprøyting minimal, og den tredje dagen, som mor forsikrer, sov hun rolig hele natten - nesen pustet fritt, det var ingen utslipp.

Derfor har dette verktøyet blitt et førstehjelpstøy for min mor, men hun har forsøkt å ikke bruke den i mer enn syv dager på rad, da hun er redd for hormonskader "- MARGARITA.

"Datteren min har allergisk rhinitt fra de aller første årene av livet hennes. Symptomer er noen ganger så uttalt at det forhindrer datteren ikke bare på å sove, men lærer også normalt.

Naturligvis har vi gjennomgått både undersøkelse og gjentatt behandling. Ved det siste besøket, for omtrent et år siden, anbefalte legen å kjøpe Fluticasone intranasal spray og bruke den når manifestasjonene av allergisk rhinitt vil være mest uttalt.

I løpet av denne tiden har vi benyttet seg av denne spray tre ganger allerede - vi har brukt den i 5-10 dager.

Vi liker stoffet veldig mye, datteren noterer en merkbar velvære allerede tre timer etter den første injeksjonen. Nå er Fluticasone alltid i vår førstehjelpsutstyr, vi tar det med oss ​​både for naturen og for lange turer "- ALENA.

"Jeg har allergisk rhinitt siden barndommen, det er perioder når en rennende nese gjør det så vanskelig å jobbe og leve at du bare må gå til sykehuset.

Jeg ble rådet til å bruke flutikason på apoteket, og jeg er ganske fornøyd med dette legemidlet. Det eneste som stammer denne mindre irritasjonen i nesen under behandlingen. Jeg prøver ikke å bruke sprøyten uten noen spesielle indikasjoner, fordi jeg ikke fullt ut tror på sikkerheten til hormonelle stoffer "- ALEXEY.

For Mer Informasjon Om Typer Allergier